手性藥物分離的四大概念介紹。手性藥物(chiral drug),是指藥物分子結構中引入手性中心后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構體。每一對化學純的對映異構體的理化性質有所不同(不僅僅體現(xiàn)在旋光性上),根據(jù)不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。
1.構型:R、S(氨基酸、糖等習慣用D、L);
按原子敘述排列的序列將直接與不對稱碳原子連接的四個原子或原子團依次從低到高,用1至4標出來,最低原子序數(shù)的原子團為1,其次為2,依次類推。
將表明1的原子或原子團放在距觀察者最遠的位置,沿著4、3、2的順序畫圈,若是順時針,稱作R型,若為反時針方向,則為S型
Cl,S,F(xiàn),O,N,C,H第一個原子相同時比第二個
2.旋光性:(+)右旋、(—)左旋、(±)消旋;
手性藥物都具有旋光性:偏振光的振動面習慣稱為偏振面。用旋光儀測定,當平面偏振光通過手性藥物溶液后,偏振面的方向就被旋轉了一個角度(左旋或右旋),稱為旋光性。
3.一對對映體等量的混合物稱外消旋體;
4.分子中有對稱面的稱內消旋體;
多數(shù)治療藥物種類將為手性化學品提供有利的增長機會。實際上,專利藥品生產廠家將越來越多地轉到旋光純化合物,預計在以后的5年期間,市場上超過半數(shù)的新藥將會含有旋光純活性成分。
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