抗癲癇藥物拉科酰胺手性異構(gòu)體方法開(kāi)發(fā)

欄目：行業(yè)資訊發(fā)布時(shí)間：2024-04-18

癲癇是一種以反復(fù)癲癇發(fā)作為表現(xiàn)的慢性腦部疾病。由腦部神經(jīng)元異常放電引發(fā)，疾病的發(fā)作有反復(fù)性和短暫性特點(diǎn)。癲癇的發(fā)病原因包括肌肉收縮，大腦皮質(zhì)發(fā)育障礙，腦部腫瘤，頭外傷，中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等，并且可能與遺傳有關(guān)。癲癇的發(fā)病并不限于任何年齡段，其中孩童和老年人相對(duì)常見(jiàn)。據(jù)統(tǒng)計(jì)，癲癇影響了全球超過(guò)7000萬(wàn)人，中國(guó)的發(fā)病率在5‰～7‰之間，每年約有40萬(wàn)～60萬(wàn)人被新確診為癲癇。

拉科酰胺（lacosamide）又名(R)-2-乙酰胺基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺是一種新型廣譜抗癲癇藥物，具有良好耐受性且藥物相互作用低，其注射液劑型將填補(bǔ)國(guó)內(nèi)治療癲癇藥物以口服為主，靜脈注射劑型較少這一空白，具有很好的臨床應(yīng)用前景。

拉科酰胺結(jié)構(gòu)式

拉科酰胺（lacosamide）是由比利時(shí)優(yōu)時(shí)比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制藥公司(Schwarz Pharma)開(kāi)發(fā)的一種新型N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點(diǎn)結(jié)合拮抗劑。

NMDA受體甘氨酸位點(diǎn)結(jié)合拮抗劑，屬于新一類功能性氨基酸。因此拉科酰胺是具有全新雙重機(jī)制作用的抗驚厥藥物，它可選擇性促進(jìn)鈉通道緩慢失活并調(diào)節(jié)塌陷反應(yīng)介導(dǎo)蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能減慢甚至阻止癲癇發(fā)作以及減輕糖尿病的神經(jīng)性疼痛。

因此，分離制備得到單一的(R)-2-乙酰胺基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺，對(duì)治療癲癇有長(zhǎng)遠(yuǎn)意義和價(jià)值。

廣州研創(chuàng)使用EnantioPak?Y3手性色譜柱對(duì)拉科酰胺進(jìn)行液相拆分，分離條件及譜圖結(jié)果如下：

本項(xiàng)目通過(guò)EnantioPak?Y3手性色譜柱可成功拆分拉科酰胺，且所采用流動(dòng)相條件簡(jiǎn)單，實(shí)驗(yàn)結(jié)果滿足客戶及市場(chǎng)需求。

# 知識(shí)拓展 #

EnantioPak?Y3為多糖衍生物正相涂覆型手性色譜柱，固定相為直鏈淀粉-三（3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯），為目前應(yīng)用最為廣泛的手性柱之一，在各類文獻(xiàn)中都報(bào)道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性。

Y3是目前世界上使用范圍最廣、分離能力最強(qiáng)的一種手性填料。經(jīng)過(guò)多年的技術(shù)積累，使得Y3產(chǎn)能大，可進(jìn)行百公斤級(jí)生產(chǎn)，性能優(yōu)異且穩(wěn)定。特別適用于烴、鹵化合物、氰化合物、胺、羧酸、醇類、醚類及其衍生物手性拆分。

為防止手性柱損壞，使用Y3手性柱時(shí)，禁止使用EA、DCM、DMSO、丙酮等強(qiáng)溶解性溶劑作為流動(dòng)相或溶劑溶解樣品，會(huì)對(duì)柱子產(chǎn)生不可逆的損害。

但是Y3比較特殊，涂覆型里唯一可以使用THF作為溶劑溶解樣品的色譜柱，對(duì)一些常規(guī)溶劑溶解性不好的樣品有奇效。

廣州研創(chuàng)Y系列手性色譜柱，有分析柱、半制備柱、制備柱及保護(hù)柱等，為全多孔球形表面涂敷了直鏈淀粉或纖維素衍生物的手性色譜柱，因其擁有極高的手性拆分能力而廣泛應(yīng)用。

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